DVOŘÁKOVÁ, Marcela. Soubor chinozolinových derivátů selektivně inhibujících cyclooxygenázu-1. Ústav experimentální botaniky AV ČR, v. v. i., 2022. Funkční vzorek PC-MT-2020.

Podstatou je soubor 1,4,7-trisubstitutovaných chinazolinů s nanomolární aktivitou vůči prozánětlivému enzymu COX-1. Tyto sloučeniny se vyznačují účinností a selektivitou vůči buněčným modelům akutní lymfoblastické leukemie, cervikálního karcinomu a karcinomu žírných buněk, u nichž inhibují proliferaci buněk v nízkých mikromolárních koncentracích. Buněčná linie karcinomu žírných buněk je linie u níž byla pozorována vysoká exprese COX-1 mRNA. Sloučeniny inhibovaly proliferaci HMC 1.1 buněk s větší efektivitou než dostupný COX-1-selektivní inhibitor SC-560. Stanoveny byly základní parametry ADME/T. Sloučeniny byly stabilní jak v plazmě, tak v mikrosomech. \nSloučeniny byly připraveny v laboratorním měřítku. Jejich identita a čistota byla plně charakterizována moderními fyzikálně-chemickými metodami (HRMS, NMR). Jejich účinnost byla ověřena v biochemických a buněčných modelech in vitro.